Đánh giá khả năng ức chế protein kinase c của ethyl-p-methoxycinnamat phân lập từ địa liền (Kaempferia galanga L.)
Nội dung chính của bài viết
Tóm tắt
Mục tiêu: Đánh giá hoạt tính ức chế enzyme protein kinase C (PKC) của ethyl-p-methoxycinnamate (EPMC) phân lập từ thân rễ cây Địa liền (Kaempferia galanga L.) tại các nồng độ 50, 100 và 150 µM.
Đối tượng và phương pháp: EPMC được chiết xuất bằng siêu âm và tinh chế bằng kết tinh lại với dung môi n-hexan: Methanol (1:1). Cấu trúc và độ tinh khiết được xác nhận bằng TLC, phổ ¹H-NMR, ¹³C-NMR và điểm nóng chảy. Hoạt tính ức chế PKC được đánh giá bằng phương pháp ELISA.
Kết quả: EPMC đạt độ tinh khiết cao và cấu trúc xác định rõ ràng. Kết quả cho thấy EPMC ức chế đáng kể enzyme PKC từ Candida albicans, đặc biệt tại nồng độ 100 µM.
Kết luận: EPMC thể hiện tiềm năng ức chế enzyme PKC, gợi mở hướng ứng dụng trong điều hòa các con đường tín hiệu của nấm Candida.
Chi tiết bài viết
Tài liệu tham khảo
2. Mazu T, Bricker B, Flores-Rozas H, Ablordeppey SY. The mechanistic targets of antifungal agents: An overview. Mini Rev Med Chem. 2016, 16(7), pp.555–578.
3. Pristov KE, Ghannoum MA. Resistance of Candida to azoles and echinocandins worldwide. Clin Microbiol Infect. 2019, 25(7), pp.792–798.
4. LaFayette SL, Collins C, Zaas AK, Schell WA, Betancourt-Quiroz M, Gunatilaka AA, et al. PKC signaling regulates drug resistance of the fungal pathogen Candida albicans via circuitry comprised of Mkc1, calcineurin, and Hsp90. PLoS Pathog, 2010, 6(8):e1001069.
5. Hung Dao V, Garnier I, Bazin MA, Duval RE, Sonnet P. Benzofuro[3,2-d]pyrimidines inspired from cercosporamide CaPkc1 inhibitor: synthesis and evaluation of fluconazole susceptibility restoration. Bioorg Med Chem Lett, 2018, 28(13), pp.2250–2255.
6. Umar MI, Asmawi MZ, Sadikun A, Majid AMSA, Al-Suede FSR, Hassan SS. Ethyl p-methoxycinnamate isolated from Kaempferia galanga inhibits inflammation by suppressing interleukin-1, tumor necrosis factor-α, and angiogenesis by blocking endothelial functions. Clinics (Sao Paulo). 2014, 69(2), pp.134–144.
7. Sakamoto S, Putalun W, Vimolmangkang S, Phoolcharoen W, Shoyama Y, Tanaka H, et al. Enzyme-linked immunosorbent assay for the quantitative/qualitative analysis of plant secondary metabolites. J Nat Med, 2018, 72(1), pp.32–42.
8. Prabhu KS, Lobo R, Shirwaikar A, Shirwaikar A. Isolation and characterization of ethyl p-methoxycinnamate from Kaempferia galanga L. rhizomes. Indian J Pharm Sci, 2009, 71(6), pp.714–716.
9. Ramachandran V, Jaiprakash B, Bhat KS. Phytochemical screening and spectral characterization of Kaempferia galanga constituents. J Appl Pharm Sci, 2014, 4(2), pp.17–20.
10. Lee JH, Kim YG, Lee J. Anti-biofilm and anti-virulence activities of cinnamaldehyde derivatives against Candida albicans, Biofouling, 2021, 37(4), pp.402–412.
11. Lopes JP, Lionakis MS. PKC signaling in fungal pathogenesis: A therapeutic target revisited, Trends Microbiol. 2020, 28(2), pp.143–158.
12. Zeidler U, Lettner T, Lassnig C, Müller M, Lajko R, Hintner H, et al. UME6 is a crucial regulator of filamentation and virulence in Candida albicans. Mol Microbiol, 2009, 75(3), pp.534–552.
13. Sudbery PE. Growth of Candida albicans hyphae. Nat Rev Microbiol, 2011, 9(10), pp.737–748.